2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Autophagy
  3. HDAC Autophagy
  4. Dacinostat

Dacinostat  (Synonyms: 达诺司他; NVP-LAQ824; LAQ824)

目录号: HY-13606 纯度: 98.45%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Dacinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 32 nM；Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性，IC50 值为 9 nM，主要用于癌症研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Dacinostat Chemical Structure

Dacinostat Chemical Structure

CAS No. : 404951-53-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2380
In-stock
1 mg ￥613
In-stock
5 mg ￥1350
In-stock
10 mg ￥2160
In-stock
50 mg ￥5760
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Dacinostat is a potent HDAC inhibitor, with an IC50 of 32 nM; Dacinostat also inhibits HDAC1 with an IC50 of 9 nM, and used in cancer research.

IC50 & Target[1][2]

HDAC1

9 nM (IC50)

HDAC

32 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Dacinostat 激活 p21 启动子，AC50 为 0.30 μM。NVP-LAQ824 抑制肿瘤细胞 (H1299，HCT116) 的生长，IC50 分别为 150 和 10 nM。NVP-LAQ824 还显示出对两种前列腺癌细胞系 (DU145 和 PC3) 和一种乳腺癌细胞系 (MDA435) 的抑制活性，IC50 分别为 18、23、39 nM。NVP-LAQ824 连续暴露 72 小时，在 HCT116 细胞中产生 LD90 为 0.09 M，在 A549 细胞中产生 LD90 为 0.47 M。NVP-LAQ824 处理 NDHF 细胞会导致预期的 G1-S 生长停滞，此外还会导致 S 期细胞显著减少和 G2-M 检查点的细胞积累。NVP-LAQ824 在人类肿瘤细胞中诱导细胞凋亡。NPV-LAQ824 增加组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化[1]。
Dacinostat 抑制 HDAC1，IC50 为 9 nM[2]。
Dacinostat (10 和 20 nM) 抑制表达 AML 融合蛋白的 32D 细胞的增殖。Dacinostat 损害白血病干细胞的短期植入潜力。Dacinostat 耗尽小鼠 AML1/ETO 和 PLZF/RARα 阳性 HSC 的体外自我更新潜力[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Dacinostat 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

NVP-LAQ824 对肿瘤生长产生剂量依赖性抑制作用，在 100 mg/kg 时，其抗肿瘤作用与 5-Fluorouracil 相似[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

379.45

Formula

C22H25N3O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

达诺司他
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 43 mg/mL (113.32 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6354 mL 13.1770 mL 26.3539 mL
5 mM 0.5271 mL 2.6354 mL 5.2708 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.45%

COA (192 KB) LCMS (121 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[2]

The HDAC enzymatic assay measures compound activity in inhibiting purified HDAC isoforms. HDACs 1, 3, and 6 are immunopurified from 293 cells stably expressing the FLAG-tagged HDAC isoform, whereas HDACs 2, 4, 5, 7, 8, 9, 10, and 11 are purified from the baculovirus expression system. HDAC activity is measured in a fluorescent assay in which deacetylation of the substrate, bis-Boc-(Ac)Lys-rhodamine 110, generates a fluorophore that can be detected on a fluorometric plate reader[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[2]

Cells are plated at 5000−10000 cells per well in 96-well plates and treated with eight serial compound dilutions. Cell viability following 72 h of compound treatment is measured using the CellTiter-Glo or MTS assay. XLfit 4 is used for plotting of the growth curves and calculation of IC50 values[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

The studies are performed on-site, using outbred athymic (nu/nu) female mice. Mice are anesthetized with Metofane, and a cell suspension (100 μL) containing 1×106 HCT116 cells is injected s.c. into the right axillary (lateral) region of each animal. Tumors are allowed to reach the volume of approximately 100-400 mm3. At this point, mice bearing tumors with acceptable morphology (non-necrotic) and of similar size range are selected and distributed into groups of six for the studies. NVP-LAQ824 is dissolved in DMSO to create a stock solution, which is further diluted just before dosing with D5W to a final DMSO concentration of 10%. Tumor-bearing mice are treated with the compound by i.v. injection into the tail vein. NVP-LAQ824 is dosed once daily, 5 days/week, for a total of 15 doses. 5-Fluorouracil is administered at 100 mg/kg in 0.9% saline 1 day/week for a total of three doses. The control groups are treated with the vehicle. Tumors are collected from the animals at the indicated time points[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Dacinostat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6354 mL 13.1770 mL 26.3539 mL 65.8848 mL
5 mM 0.5271 mL 2.6354 mL 5.2708 mL 13.1770 mL
10 mM 0.2635 mL 1.3177 mL 2.6354 mL 6.5885 mL
15 mM 0.1757 mL 0.8785 mL 1.7569 mL 4.3923 mL
20 mM 0.1318 mL 0.6588 mL 1.3177 mL 3.2942 mL
25 mM 0.1054 mL 0.5271 mL 1.0542 mL 2.6354 mL
30 mM 0.0878 mL 0.4392 mL 0.8785 mL 2.1962 mL
40 mM 0.0659 mL 0.3294 mL 0.6588 mL 1.6471 mL
50 mM 0.0527 mL 0.2635 mL 0.5271 mL 1.3177 mL
60 mM 0.0439 mL 0.2196 mL 0.4392 mL 1.0981 mL
80 mM 0.0329 mL 0.1647 mL 0.3294 mL 0.8236 mL
100 mM 0.0264 mL 0.1318 mL 0.2635 mL 0.6588 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Dacinostat404951-53-7NVP-LAQ824 LAQ824达诺司他LAQ824LAQ 824LAQ-824HDACAutophagyHistone deacetylasesInhibitorinhibitorinhibit

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Dacinostat
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